Le terme agoniste vient du seul mot grec agonizomaï signifiant concourir dans les jeux, lutter, Il n’y a pas de notion d’opposition et de contraire comme dans “antagoniste”. On dit que l’agoniste mime ou a la même action que… Le mot grec agonistês existe, mais n’a pas le même sens qu’en français.
En biochimie, l’agoniste est une substance qui se fixe sur les mêmes récepteurs cellulaires qu’une substance de référence et qui produit, au moins en partie, les mêmes effets. Elle se comporte donc comme une autre molécule. Elle la mime dans sa fonction de faire circuler un message à travers la membrane cellulaire. Pour cela, elle se lie au récepteur habituel de la molécule qu’elle remplace dans son fonctionnement. Un agoniste peut être un substance naturelle du corps humain ou un médicament. Les agonistes de la morphine, par exemple, sont prescrits pour leurs propriétés analgésiques.
Pour que l’agoniste puisse avoir le même effet que la molécule de référence il faut qu’il la remplace ou qu’il empêche la fixation de cette molécule sur son site spécifique. Cela peut être intéressant par exemple en toxicomanie ou un agoniste aura les mêmes effets qu’une autre drogue mais sans en avoir tous les effets néfastes entre autres choses.
À titre de comparaison, pour ouvrir une porte, il faut une clef spécifique, cependant il existe des “fausses clefs” qui peuvent remplir la même fonction d’ouverture ce qui rend impossible le fonctionnement de la “vraie clef” puisque le “trou de la serrure” est occupé. En ce qui concerne la maladie de Gélineau (narcolepsie cataplexie), la découverte de nouvelles molécules jouant le rôle d’agonistes de l’hypocrétine (ou orexine) permettrait de compenser la perte, la destruction ou la non production de cette molécule chez les personnes narcoleptiques. Cependant il faut qu’ils soient dépourvus d’effets secondaires toxiques et rédhibitoires. Il existe des molécules qui peuvent être apportées en dehors du cerveau, qui peuvent passer la barrière hématoencéphalique de protection et dont le cerveau peut se servir pour synthétiser l’hypocrétine. Malheureusement, après 3 ans d’études par des chercheurs français, , l’une de ses molécules utilisée chez les animaux à montrer son efficacité dans le traitement de la narcolepsie mais à aussi abîmer les cellules de leur cerveau du fait de la toxicité du produit.